Росиглитазон инструкция по применению

Росиглитазон инструкция по применению

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Росиглитазон, приведен после описания.

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.

Содержание

Фармакологические свойства препарата Розиглитазон

Пероральное гипогликемизирующее средство группы тиазолидиндионов, селективный агонист PPARγ (активатор пероксисомальной пролиферации) ядерных рецепторов. Снижает уровень глюкозы в крови за счет повышения чувствительности к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и ткани печени, улучшает функцию β-клеток, а также замедляет прогрессирование ренальных осложнений сахарного диабета и систолической АГ (артериальная гипертензия).
При применении в дозе 4–8 мг/сут вызывает постепенное снижение уровня глюкозы в крови без развития гипогликемических состояний, причем оптимальный эффект наблюдается при разделении суточной дозы на несколько приемов. Снижение уровня глюкозы в плазме крови натощак отмечается через 1 нед от начала терапии, однако полный терапевтический эффект обычно развивается через 6–8 нед. Розиглитазон снижает уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина натощак и после приема пищи. За счет механизма действия розиглитазона регуляция гликемии сопровождается клинически значимым снижением уровня инсулина в сыворотке крови, а также уменьшением предшественников инсулина, которые считаются факторами риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, и снижением уровня свободных жирных кислот.
Биодоступность при пероральном приеме — около 99%. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику розиглитазона. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. Объем распределения — приблизительно 14 л, общий клиренс — около 3 л/ч. Уровень связывания с белками высокий (приблизительно 99,8%). Не кумулируетcя в организме. Метаболизируется путем N-деметилирования и гидроксилирования с последующей конъюгацией с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Конечный период полувыведения составляет около 3–4 ч. С мочой выводится приблизительно 2/3 принятой дозы, с калом — около 25%. Клинически значимые отличия в фармакокинетике розиглитазона у пациентов с заболеваниями почек, в том числе находящихся на программном диализе, отсутствуют.

Показания к применению препарата Розиглитазон

Сахарный диабет II типа (в качестве монотерапии у пациентов при недостаточной эффективности диетотерапии, а также в комбинации с сульфонилмочевиной и метформином).

Читайте также:  Нарост под глазом у человека фото

Применение препарата Розиглитазон

Дозу устанавливают индивидуально; назначают внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза — 4 мг/сут. При недостаточной эффективности после 6–8 нед лечения дозу повышают до 8 мг/сут в 1–2 приема. Пациентам с нарушениями функции печени (средней степени тяжести и тяжелыми) назначают в начальной дозе 2 мг/сут, а затем при необходимости ее постепенно повышают.

Противопоказания к применению препарата Розиглитазон

Повышенная чувствительность к розиглитазону.

Побочные эффекты препарата Розиглитазон

Редко — головная боль, периферические отеки, анемия и гиперхолестеринемия, анемия, повышение активности печеночных ферментов, увеличение массы тела, гипогликемия (при сочетании с инсулином или другими пероральными гипогликемизирующими средствами), в единичных случаях — хроническая сердечная недостаточность.

Особые указания по применению препарата Розиглитазон

Поскольку тиазолидиндионы могут вызывать задержку жидкости в организме и ухудшать течение застойной сердечной недостаточности, больные с риском ее развития (особенно пациенты, получающие инсулин) должны находиться под наблюдением. Применение розиглитазона у больных с тяжелой сердечной недостаточностью (функциональные классы III–IV по NYHA) не рекомендуется, кроме случаев, если потенциальный положительный эффект не превышает возможный риск.
Повышение чувствительности к инсулину у пациенток с ановуляцией в пременопаузе и с резистентностью к инсулину (в частности при поликистозе яичников) может привести к возобновлению овуляции и наступлению беременности.

Взаимодействия препарата Розиглитазон

Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий розиглитазона с другими пероральными гипогликемизирующими средствами, включая метформин, глибенкламид и акарбозу, а также с дигоксином, варфарином, нифедипином и пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтистерон, и другими препаратами, метаболизирующимися с участием CYP 3A4. Умеренное употребление алкоголя при лечении розиглитазона не влияет на степень гипогликемизирующего эффекта.

Передозировка препарата Розиглитазон, симптомы и лечение

В разовой дозе до 20 мг розиглитазон не вызывал признаков интоксикации. В случае передозировки рекомендуется проводить соответствующую поддерживающую терапию. Розиглитазон в значительной степени связывается с белками и не выводится при гемодиализе.

Список аптек, где можно купить Розиглитазон:

Written by Alla on Октябрь 31, 2017 . Posted in Новости в лечении

Читайте также:  Виды суммарной радиации

Сахароснижающие препараты тиазолидиндионы (глитазоны) в основном используются при диабете 2 типа. Они улучшают чувствительность тканей к инсулину и благоприятно влияют на функцию инсулина, продуцирующего поджелудочную железу.

Современные препараты глитазоны

Из всех препаратов на рынке в настоящее время продается только пиоглитазон (Актос, Диаб-норм, Пиоглар) и росиглитазон (Роглит).

Другие препараты были изъяты из-за побочных эффектов лечения.

Препараты тиазолидиндиона

Троглитазон (Резулин) был препаратом первого поколения этой группы. Он был отозван из продажи, так как его действие негативно отражалось на печени.

Розиглитазон (Авандия) – препарат третьего поколения этой группы. Он перестал применяться в 2010 году (запрещен в Европейском Союзе) после того, как было доказано, что он увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Наименование активного вещества Примеры коммерческих препаратов Доза в 1 таблетке
[Мг]
Пиоглитазон Пиоглитазон Биотон 15
30
45

Механизм действия пиоглитазона

Действие пиоглитазона заключается в подключении к специальному PPAR-гамма-рецептору, который находится в ядре клетки. Таким образом, препарат влияет на функции клеток, связанных с обработкой глюкозы. Печень, под его воздействием, вырабатывает ее значительно меньше. В то же время чувствительность тканей к инсулину возрастает.

Это особенно касается жировых, мышечных и печеночных клеток. И тоге, происходит снижение уровня глюкозы в плазме натощак и достижение постпрандиальной концентрации глюкозы.

Эффект применения

Кроме того, было доказано, что препарат обладает некоторыми дополнительными полезными эффектами:

  • Снижает кровяное давление;
  • Влияет на уровень холестерина (повышает наличие «хорошего холестерина», то есть ЛПВП, и не увеличивает «плохой холестерин» — ЛПНП);
  • Ингибирует образование и рост атеросклероза;
  • Уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний (например, сердечный приступ, инсульт).

Кому назначают пиоглитазон

Пиоглитазон можно использовать в качестве одного лекарственного средства, т.е. монотерапия. Также, если у вас сахарный диабет 2 типа, ваши изменения в образе жизни не дают ожидаемых результатов и существуют противопоказания к метформину, его плохая переносимость и возможные побочные эффекты

Применение пиоглитазона возможно в сочетании с другими противодиабетическими препаратами (к примеру, акарбозой) и метформином в том случае, если иные действия не приносят успеха

Пиоглитазон может также использоваться с инсулином, особенно людям, организм которых отрицательно реагирует на метформин.

Читайте также:  Реакция видаля микробиология

Противопоказания при применении пиоглитазона

  • При сердечной недостаточности;
  • При нарушениях функционирования печени;
  • При наличии острых осложнений диабета (например, кетоацидоз);
  • Беременным, кормящим женщинам;
  • При наличии рака мочевого пузыря;
  • Присутствие крови в моче;
  • Наследственная непереносимость галактозы, дефицит первичной лактозы или мальабсорбция глюкозо-галактозы (поскольку препарат содержит лактозу).

Исследования по поводу того, безопасен и эффективен ли препарат в педиатрической популяции (для лиц младше 18 лет), тщательным образом не проведены, поэтому в этом случае принимать его тоже не рекомендуется.

Эффективность применяемого лекарства определяется через 3-6 месяцев после начала терапии. Если никаких хороших эффектов не наблюдается, к примеру, понижение гликированного гемоглобина, лечение этим препаратом следует прекратить.

Как принимать пиоглитазон

Лекарство следует принимать один раз в день, перорально, в фиксированное время. Это можно делать как до, так и после еды, так как пища не влияет на поглощение препарата. Обычно лечение начинается с меньшей дозы. В тех случаях, когда эффект лечения неудовлетворительный, ее можно постепенно увеличить.

Наблюдается эффективность средства в тех случаях, когда необходимо лечение диабета 2 типа, но нельзя использовать метформин, проводить монотерапию одним препаратом не допускается.

В дополнение к тому, что пиоглитазон снижает постпрандиальную гликемию, уровень глюкозы в плазме и стабилизирует гликированный гемоглобин, он еще оказывает дополнительное положительное влияние на кровяное давление и уровень холестерина в крови. Ко всему прочему, не вызывает аномалий.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при терапии пиоглитазоном, включают:

  • Повышение содержания воды в организме (особенно при использовании вместе с инсулином);
  • Увеличение хрупкости костей, что чревато повышенным травматизмом;
  • Более частые респираторные инфекции;
  • Увеличение веса.
  • Нарушение сна.
  • Дисфункция печени.

Прием препарата может увеличить риск отека макулы (первым симптомом может быть ухудшение остроты зрения, о чем следует срочно сообщать офтальмологу) и риск развития рака мочевого пузыря.

Это лекарство не вызывает гипогликемии, но увеличивает риск ее возникновения при использовании вместе с препаратами, полученными из инсулина или сульфонилмочевины.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector