Что такое стрептоцид

Что такое стрептоцид

Сульфаниламид
Химическое соединение
ИЮПАК 4-aminobenzenesulfonamide
Брутто-формула C6H8N2O2S
Молярная масса 172,20 г/моль
CAS 63-74-1
PubChem 5333
DrugBank APRD00438
Классификация
АТХ J01EB06 D06BA05
Другие названия
Стрептоцид

Сульфанилами́д (лат. sulfanilamidum ) — антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов, также известный как стрептоци́д.

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Сульфаниламид (стрептоцид) — один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении патогенных кокков, кишечной палочки, шигелл, холерного вибриона, клостридий, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, чумы, а также хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

Показания [ править | править код ]

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: ангины, рожистые воспаления, циститы, пиелиты, энтероколиты, инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек.

Показания к применению препарата «Стрептоцид» [ править | править код ]

Инфекции кожи, дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих путей, раневые инфекции (профилактика и лечение). С 2008 года в данной форме на территории РФ не выпускается и не продаётся (выпуск ведётся в качестве порошков наружного применения и мазей-Линимент). [1]

Противопоказания [ править | править код ]

Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, базедова болезнь, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Побочное действие [ править | править код ]

Тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции. Редко — нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек); эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз. В единичных случаях — нарушение зрения, головная боль, головокружение, периферические невриты, гипотиреоидизм, атаксия, ангионевротический отёк.

Режим дозирования [ править | править код ]

Местно, наружно, наносят непосредственно на поражённую поверхность (в виде порошка для наружного применения) или намазывают (в виде 10 % мази или 5 % линимента) на марлевую салфетку; перевязки производят через 1-2 дня.

При глубоких ранениях вносят в полость раны 5-10-15 грамм порошка для наружного применения.

Особые указания [ править | править код ]

При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени. Препарат следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек. В период лечения необходимо увеличить объём потребляемой жидкости. При появлении реакций повышенной чувствительности препарат следует отменить.

История [ править | править код ]

Антибактериальный эффект вещества был открыт немецким учёным Герхардом Домагком при продолжении исследования Джозефа Клярера и Фритца Мицша, которое, в свою очередь, было основано на работах Пауля Эрлиха об использовании красителей (основного продукта компании IG Farben) в качестве антибиотиков.

Сульфаниламид был впервые получен в 1908 году при попытках синтезировать хороший краситель для текстильных материалов, родственный известному красителю анилину. Через двадцать лет на его основе синтезирован азокраситель пронтозил [en] , у которого и была открыта сильная активность против стрептококков. Однако впоследствии выяснилось, что он разлагается в организме с образованием сульфаниламида, и именно сульфаниламид обладает противомикробным действием. Пронтозил назвали красным стрептоцидом, а сульфаниламид — белым стрептоцидом. Широкое применение в медицине получил именно белый стрептоцид [2] .

В искусстве [ править | править код ]

Историю открытия стрептоцида представил в рассказе «Нобелевская премия» писатель Святослав Логинов.

Состав:

действующее вещество: сульфаниламид;1 таблетка содержит сульфаниламиды 0,3 г или 0,5 г;

крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота.

Лекарственная форма.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Сульфаниламиды короткого действия.

Код АТХ JOIE В06.

Фармакологические свойства.

Стрептоцид нарушает создания в микроорганизмах так называемых «ростковых факторов» — фолиевой, дегидрофолиевой кислот, других соединений, которые имеют в своей молекуле ПАБК (ПАБК). Вследствие сходства структур ПАБК и Стрептоцида сульфаниламид как конкурентный антагонист кислоты включается в метаболическую цепь микроорганизмов и нарушает в нем процессы обмена, что приводит к бактериостатического эффекта. Стрептоцид — сульфаниламид короткого действия, проявляет бактериостатический эффект в отношении стрептококков, менингококков, пневмококков, гонококков, кишечной палочки, возбудителей токсоплазмоза и малярии. Не влияет на анаэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается — максимальная концентрация стрептоцида в крови определяется через 1-2 часа (в пределах 4:00 оказывается в спинномозговой жидкости); снижение максимальной концентрации в крови на 50% происходит менее чем за 8:00. Примерно 95% выводится почками.

Читайте также:  Виды папиллом на руках

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек (раны, язвы, пролежни), энтероколит, пиелит, цистит.

Противопоказания.

Чувствительность к сульфаниламидам, сульфонов или другим компонентам препарата; наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды; угнетение кроветворения в костном мозге; некомпенсированная сердечная недостаточность; заболевания кроветворной системы; анемия; лейкопения; базедова болезнь; заболевания почек и печени (нефрозы, нефриты, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, острые гепатиты); гипертиреоз; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; азотемия; порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении:

  1. с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами средствами, антагонистами витамина К — усиливается действие этих препаратов;
  2. с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками (в том числе пенициллины, цефалоспорины) — снижается эффективность сульфаниламидов;
  3. с бактерицидными антибиотиками, оральными контрацептивами — снижается действие этих препаратов;
  4. с ПАСК и барбитуратами — усиливается активность сульфаниламидов;
  5. с эритромицином, линкомицином, тетрациклином — взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия;
  6. рифампицин, стрептомицин, мономицином, канамицином, гентамицином, производными оксихинолина (нитроксолин) — антибактериальное действие препаратов не меняется;
  7. с кислотой налидиксовой (невиграмон) — иногда наблюдается антагонизм;
  8. с хлорамфениколом, нитрофуранами — снижается суммарный эффект;
  9. с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (новокаин, анестезин, дикаин), — инактивируется антибактериальная активность сульфаниламидов.

Сульфаниламиды не назначать одновременно с гексаметилентетрамина (уротропин), с антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дефинином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Стрептоцид может усиливать эффект и / или метотрексата вследствие вытеснения его из связи с белками и / или ослабления его метаболизма.

При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими угнетение костного мозга, гемолиз, гепатотоксическое действие, риск развития токсических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с Метенамин (уротропин) вследствие повышения риска развития кристаллурии при кислой реакции мочи.

Фенилбутазон (бутадион), салицилаты и индометацин могут вытеснять сульфаниламиды из связи с белками плазмы крови, тем самым повышая их концентрацию в крови. При применении с парааминосалициловой кислотой и барбитуратами усиливается активность сульфаниламидов; с левомицетином — увеличивается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин) инактивируется антибактериальная активность сульфаниламидов.

Особенности применения.

При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

При длительном лечении препаратом необходимо периодически проводить анализ крови (биохимический и общий анализы крови). Назначение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение применения препарата может способствовать повышению устойчивости микроорганизмов к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не приводят к его эрадикации и, как следствие, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат необходимо с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Стрептоцид следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями крови. При появлении признаков реакции повышенной чувствительности препарат следует отменить. При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламиды и его метаболитов в организме, что может привести к развитию токсического эффекта.

С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе стрептоцид, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови. Высокие дозы сульфаниламидов оказывают гипогликемическое действие.

Поскольку сульфаниламиды является бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Учитывая сходство химической структуры, сульфаниламиды нельзя применять людям с повышенной чувствительностью к фуросемида, тиазидных диуретиков, ингибиторов карбоангидразы и производных сульфонилмочевины.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

У людей пожилого возраста отмечается повышенный риск развития тяжелых побочных реакций со стороны кожи, угнетение кроветворения, тромбоцитопеническая пурпура (последнее — особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском возникновения тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Читайте также:  Бляшки на сосудах шеи лечение

Во время лечения необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать приема препарата. В случае пропуска дозы нет удваивать следующую дозу.

Если признаки заболевания не начнут исчезать или наоборот, состояние здоровья ухудшится или возникнут нежелательные явления, необходимо приостановить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан. При необходимости применения препарата в период кормления грудью, вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, учитывая, что во время лечения стрептоцид могут наблюдаться такие побочные реакции со стороны нервной системы как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Применение Стрептоцида.

Принимать внутрь во время или после еды, запивая 150-200 мл воды. Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 600 мг-1,2 г, суточная доза — 3-6 г. Суточную дозу распределять на 5 приемов. Максимальные дозы для взрослых: разовая -2 г, суточная -7 г.

Разовая доза детям в возрасте от 3 до 6 лет — 300 мг, от 6 до 12 лет — 300 мг-600 мг. Кратность приема для детей составляет 4-6 раз в сутки.

Максимальная суточная доза для детей — 900 мг-2,4 г.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания, локализации процесса, эффективности терапии.

Препарат применяют детям до 3 лет.

Передозировка.

Возможно усиление проявлений побочных эффектов.

При передозировке возможно возникновение анорексии (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, коликообразная боли, головной боли, сонливости, головокружения, обмороки. При длительном применении возможны лихорадка, гематурия, кристаллурия, цианоз, тахикардия, парестезии, диарея, холестаз, почечная недостаточность с анурией, токсический гепатит, лейкопения, агранулоцитоз.

Лечение. В случае передозировки рекомендуется обратиться к врачу. Лечение симптоматическое. К оказанию медицинской помощи желудок промывать 2% раствором натрия гидрокарбоната и принять суспензию угля активированного или других энтеросорбентов. Показано обильное питье, форсированный диурез, гемодиализ.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, миокардит.

Со стороны нервной системы: головная боль; неврологические реакции, включая асептический менингит; атаксия; незначительная внутричерепная гипотензия судороги; головокружение; сонливость / бессонница; чувство усталости; депрессия; периферические или оптические нейропатии; нарушения зрения; психоз; подавленное состояние; парестезии.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Со стороны пищеварительного тракта: жажда, сухость во рту, диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (AJIT, ACT, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия при кислой реакции мочи; возможные нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность, гематурия, шоковая почка с анурией.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия кожи, кожные высыпания (в т.ч. эритематозно-сквамозными, папулезные), зуд, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, цианоз.

Аллергические реакции: аллергические реакции, в том числе, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, системная красная волчанка, сывороточный синдром, анафилактические реакции, отек Квинке, насморк.

Общие нарушения: лекарственная лихорадка, боль в правом подреберье и пояснице.

Другие: затрудненное дыхание, узелковый периартериит, гипотиреоз, гипогликемия. В редких случаях возможно развитие гипотиреоидизма.

Срок годности.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 0,3 г и 0,5 г в блистере № 10.

Состав

«Фармакопея» строго нормирует состав препарата. Активное вещество – сульфаниламид. Мазь Стрептоцид также содержит в качестве дополнительного компонента парафин мягкий белый. Порошок содержит 0,5 мг сульфаниламида.

Форма выпуска

В аптеках можно найти мазь и порошок. Известны также такие разновидности препарата, как Стрептоцид белый и Стрептоцид растворимый линимент. Стрептоцид в таблетках с 2008 года в России не выпускается и не продается.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство для лечения кожных покровов.

Читайте также:  Месячные при вмс

Фармакодинамика и фармакокинетика

Стрептоцид – это противомикробное бактериостатическое средство. Он действует в отношении патогенных кокков, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Escherichia coli, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii. Лекарство способствует ускоренному заживлению ран и эпителизации эрозий.

Википедия и другие сайты указывают в качестве синонима стрептоцида сульфаниламид. Его химическое название 4-Аминобензолсульфонамид, а формула – C6H8N2O2S.

В основе его действия лежит конкурентный антагонизм с ПАБК, нарушение синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, а также ингибирование дигидроптероатсинтазы.

Показания к применению

Помогает Стрептоцид от прыщей, а также в лечении пиодермии, рожи, импетиго, гнойно-воспалительных поражений кожных покровов, карбункулов, фолликулита, угрей, ожогов I и II степени, инфицированных ран различного происхождения.

Раньше применялись таблетки Стрептоцид от горла, которые выпускались в РФ до 2008 года. Теперь же при ангине может использоваться порошок. Он эффективно помогает при боли в горле.

Данное средство также используют при инфекциях кожных покровов, ЛОР-органов, дыхательных и мочевыводящих путей. Возможно применение порошка Стрептоцид при ранах и в качестве профилактического средства, он также, как и мазь Стрептоцид, растворимый.

От чего таблетки, порошок или линимент помогут в том или ином случае, лучше проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Данное средство имеет следующие противопоказания: повышенная чувствительность к сульфаниламидам, анемия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, болезни кроветворной системы, почечная и печеночная недостаточность, азотемия.

Применение таблеток Стрептоцид также противопоказано при тиреотоксикозе, нефрозах, нефритах, базедовой болезни.

Побочные действия

Таблетки также могут вызвать диарею, а в редких случаях нефротоксические реакции, тромбоцитопению, гипопротромбинемию, эозинофилию, нарушение зрения, периферические невриты, гипотиреоидизм, атаксию.

Инструкция по применению Стрептоцид (Способ и дозировка)

Для тех, кто использует мазь Стрептоцид, инструкция по применению сообщает, что средство предназначено для нанесения тонким слоем на пораженные кожные покровы. Таким образом, средство применяется местно и наружно. Кроме того, линимент Стрептоцида 10 и 5% можно намазывать на марлевую салфетку, которую меняют каждый 1-2 дня.

Порошок наносят прямо на пораженные участки. При глубоких ранениях его вносят в полость раны в дозировке от 5 до 15 г. Для тех, кто используют порошок Стрептоцид, инструкция по применению также сообщает о том, что можно делать перевязки каждые 1-2 дня.

Таблетки применяются перорально в дозировке 0,5 г 5-6 раз/сутки. Максимальная дозировка – 2 г за один прием. Инструкция на Стрептоцид сообщает о том, что в день нельзя принимать больше 7 г. Таблетки для детей принимаются в следующей дозировке на один раз:

  • возраст до 1 года – 0,05-0,1 г;
  • возраст 2-5 лет – 0,2-0,3 г;
  • возраст 6-12 лет – 0,3-0,5 г.

Растворимый Стрептоцид применяют по той же схеме, что и аналогичное средство в виде обычной мази.

Кроме того, возможно применение порошка при ангине. Он помогает, если заболевание уже начало прогрессировать, но еще не проникло во внутренние ткани. Порошком необходимо слегка припорошить слизистую оболочку горла и миндалины, а через 10 минут прополоскать дезинфицирующим раствором. Процедуру рекомендуется повторять каждые 2 часа.

Если заболевание только начало проявляться, допустимо применение для горла таблеток. Таблетку нужно растолочь в порошок и смешать с чайной ложкой меда. Данное средство принимается перед сном. Эффект можно заметить уже на следующий день.

Кроме того, при использовании препарата во время ангины очень важно соблюдать правильный режим питания. Пища должна быть жидкой и теплой, без большого количества специй и острых соусов. Особенно полезно пить грейпфрутовый и лимонный соки. Эти напитки оказывают благотворное влияние на иммунную систему.

Передозировка

При передозировке препаратом возможны тошнота, кишечная колика, головная боль, депрессия, спутанность сознания, лихорадка, кристаллурия, рвота, головокружение, сонливость, обморочные состояния, нарушение зрения, гематурия. Продолжительное применение средства в повышенных дозах чревато появлением тромбоцитопении, мегалобластной анемии, лейкопении, желтухи.

При передозировке показано обильное питье. Если большая доза была принята случайно, проводят промывание желудка.

Взаимодействие

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксичные проявления Стрептоцида.

Условия продажи

Продается в аптечной сети без рецепта.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в недоступном для детей месте, желательно при температуре до 25°С.

Срок годности

Пять лет с даты, указанной на упаковке. Не использовать по окончанию срока годности.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector